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  2. Immunology/Inflammation
  3. IKZF Family

IKZF Family (IKZF 家族)

Ikaros zinc finger protein family

IKZF 家族是一类在淋巴细胞生成、分化及功能调控等过程中发挥关键作用的转录因子家族,其成员在结构上具有特定的锌指结构域,可与 DNA 或其他蛋白质相互作用,进而调控基因的转录过程。IKZF 家族成员作为转录抑制因子和激活因子,在造血干细胞向淋巴细胞分化、T 和 B 细胞分化及功能发挥过程中具有重要作用。此外,IKZF 家族成员能通过多种机制调控基因表达,包括重塑染色质结构、促进 RNA Pol II 转录起始复合物活性以及诱导染色体构象变化等。KZF 家族成员的基因突变或功能异常与 B 细胞缺陷、白血病以及自身免疫性疾病等多种疾病相关[1]

IKZF family is a group of transcription factor families that play a crucial role in processes such as lymphopoiesis, differentiation, and functional regulation of lymphocytes. The proteins of its members have specific zinc finger domains in their structures, which can interact with DNA or other proteins, thus regulating the gene transcription process. As transcriptional repressors and activators, members of the IKZF family are of great significance in the differentiation of hematopoietic stem cells into lymphocytes, as well as in the differentiation and function exertion of T and B cells. In addition, members of the IKZF family can regulate gene expression through various mechanisms, including remodeling chromatin structure, promoting the activity of the RNA Pol II transcription initiation complex, and inducing chromosome conformational changes, etc. Mutations or abnormal functions of the members of the IKZF family are associated with a variety of diseases, such as B cell deficiency, leukemia, and autoimmune diseases[1].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144998
    NVP-DKY709 Inhibitor 98.86%
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂DmaxDC50 分别为 53% 和 4 nM。此外,NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2,发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-144841
    Cemsidomide Degrader 99.54%
    Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    Cemsidomide
  • HY-145776
    ALV1 Inhibitor 98.62%
    ALV1 是 Ikaros (IKZF1)Helios (IKZF2) 的分子胶降解剂,其 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1 与 CRBN 结合的 IC50 为 0.55 μM,并诱导 CRBN-Helios 二聚化。ALV1 可用于研究调节性 T 细胞的特性和功能。
    ALV1
  • HY-103484
    GATA4-NKX2-5-IN-1 Inhibitor 99.24%
    GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
    GATA4-NKX2-5-IN-1
  • HY-155539
    Cisd2 agonist 2 Agonist 99.17%
    Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50=191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。Cisd2 (CDGSH iron sulfur domain 2) 是一种锌指蛋白,主要位于内质网或线粒体膜。Cisd2 通过形成同型二聚体,包含两个具有氧化还原活性的 2Fe-2S 簇,参与线粒体功能。
    Cisd2 agonist 2
  • HY-173630
    BMS-986449 Inhibitor
    BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glue),是一种 IKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2) 和 Eos (IKZF4)。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解,重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986449
  • HY-172930
    PVTX-405 Degrader
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂,DC50 为 0.7 nM,Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率,显著减少脱靶降解,并减轻 hERG 抑制,其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长,与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 Degrader
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-161101
    MG degrader 1 99.83%
    MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3GSPT1GSPT2PROTAC 降解剂,其在 MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
    MG degrader 1
  • HY-168614
    MGD-4 Degrader
    MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂,对 IKZF1 (DC50=67.2 nM)、IKZF2 (DC50=918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
    MGD-4
  • HY-168615
    MGD-28 Degrader 99.73%
    MGD-28 是一种强效的,具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂,对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外,MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性,可用于多发性骨髓瘤的研究。
    MGD-28
  • HY-157428
    USP3 ZnF-UBD ligand-1
    USP3 ZnF-UBD ligand-1 (compound 59) 是一个与 USP3 的锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 结合的配体,KD 为 14 μM。
    USP3 ZnF-UBD ligand-1
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1 Degrader
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂,其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-172931
    DEG-35 Degrader
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2CK1α 的分子胶降解剂,对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路,可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-169077
    IKZF3 degrader 1 Degrader
    IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3Cereblon (CRBN) 的结合,导致 IKZF3 的泛素化和降解。
    IKZF3 degrader 1
  • HY-170518
    IKZF-IN-1 Inhibitor
    IKZF-IN-1 (Compound I) 是一种分子胶,可降解 karos 锌指家族蛋白 (IKZF) IKZF 1/2/3/4,并作为免疫调节剂用于癌症和病毒感染研究。
    IKZF-IN-1
  • HY-160533
    IKZF1-degrader-2 Degrader
    IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 是一种 IKZF1 分子胶降解剂。IKZF1-degrader-2 具有抗癌活性和低毒性。
    IKZF1-degrader-2
  • HY-160531
    IKZF1-degrader-1 Degrader
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 分子胶蛋白降解剂,DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-degrader-1

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